Нитраты при стенокардии: принцип действия, формы, названия препаратов

Органические нитраты ввели в клиническую практику еще в 19 веке. В 1879 г. была опубликована статья доктора Мюррела, который предложил использовать нитроглицерин для устранения приступов стенокардии.

Нитраты при сердечной недостаточности

В отсутствие гипотензии, вазоди-лататоры рекомендуют большинству пациентов с ОСН в качестве первой линии терапии. В настоящее время доступны три типа вазодилататоров, которые вызывают расширение сосудов, увеличивая содержание внутриклеточного цГМФ, но каждый из них обладает уникальными характеристиками.

Нитраты. Органические нитраты — одни из старейших препаратов, используемых для лечения ОСН. Нитраты в малых дозах являются мощными венодилататорами, вызывающими быстрое снижение венозного давления в легких и ДН желудочков, уменьшая венозный застой, одышку и потребность миокарда в кислороде. При более высоких дозах и при наличии вазоконстрикции нитраты расширяют артериолы, уменьшая постнагрузку и увеличивая СВ.

Нитраты относительно селективны к эпикардиальным КА по сравнению с интрамуральными, что приводит к росту коронарного кровотока и делает прием нитратов полезным для пациентов с сопутствующей острой ишемией миокарда. Начальная доза для нитроглицерина обычно 20 мкг/мин с быстрым увеличением дозы при титровании каждые 5-15 мин на 20 мкг/мин или путем удвоения дозы.

Дозу можно изначально оттитровать с целью немедленного уменьшения симптомов, но обычно предпочтительнее снижение АД по меньшей мере на 10 мм рт. ст. при САД > 100 мм рт. ст. Дозы нитратов могут быть уменьшены, если САД = 90-100 мм рт. ст., и применение их может быть прекращено, если САД

В Европе нитраты вводят в/в пациентам с ОСН в 38% случаев, а в США — только 9% пациентам. Частично это различие можно объяснить доступностью в США несиритида, но в основном это связано с приверженностью американских врачей к большим дозам диуретиков и положительных инотропных препаратов. Органические нитраты могут быть также назначены per os, сублингвально или в виде спрея, что позволяет проводить соответствующую неотложную терапию до получения в/в доступа.

Нитраты при сердечной недостаточности

Существует небольшой опыт клинических испытаний органических нитратов. В рандомизированном исследовании 110 пациентов с молниеносной формой OЛ лечение высокими дозами нитратов, по сравнению с низкими дозами нитратов и высокими дозами фуросемида, уменьшало число ИМ и потребность в искусственной вентиляции легких (ИВЛ). В другом исследовании с целью оценки применения несиритида у больных с одышкой в покое, развившейся в результате ДХСН, 143 пациентам назначали нитроглицерин; было продемонстрировано незначительное и умеренное уменьшение ДЗЛК без существенного улучшения состояния пациентов с одышкой в течение 3 час после приема нитроглицерина, но доза была на удивление низкой (42 мкг/мин).

В небольшом исследовании, в котором нитроглицерин интенсивно титровали до средней дозы 155 мкг/мин за 3 час, отмечалось значительное снижение ДЗЛК (на 4-6 мм рт. ст. от исходных значений) в течение от 1 до 12 час, но через 24 час различий не было (рис. 24-9)- Отсутствует информация об уменьшении одышки в этом исследовании, но клинические данные свидетельствуют в поддержку назначения этих препаратов для быстрого уменьшения симптоматики.

Основным ограничением использования органических нитратов является толерантность к ним, которая развивается в течение 24 час. Головная боль — наиболее распространенный побочный эффект (у 20% пациентов в течение 24 час); кроме того, есть сообщения о возникновении болей в животе. Также можно отметить симптомы гипотензии (5%), но они быстро устранимы. Как любой препарат, который может уменьшить преднагрузку, прием нитроглицерина пациентами, которые зависят от преднагрузки (пациенты с уже низкой или почти нормальной преднагрузкой или стенозом АК), может привести к выраженной гипотензии.

Читайте также:  Лейкоцитарная формула крови — расшифровка у взрослых и детей, норма

Использованные источники:

Вазодилататоры при острой сердечной недостаточности. Нитраты при острой сердечной недостаточности

В отсутствие гипотензии, вазоди-лататоры рекомендуют большинству пациентов с ОСН в качестве первой линии терапии. В настоящее время доступны три типа вазодилататоров, которые вызывают расширение сосудов, увеличивая содержание внутриклеточного цГМФ, но каждый из них обладает уникальными характеристиками.

Нитраты. Органические нитраты — одни из старейших препаратов, используемых для лечения ОСН.

Нитраты в малых дозах являются мощными венодилататорами, вызывающими быстрое снижение венозного давления в легких и ДН желудочков, уменьшая венозный застой, одышку и потребность миокарда в кислороде.

При более высоких дозах и при наличии вазоконстрикции нитраты расширяют артериолы, уменьшая постнагрузку и увеличивая СВ.

Нитраты относительно селективны к эпикардиальным КА по сравнению с интрамуральными, что приводит к росту коронарного кровотока и делает прием нитратов полезным для пациентов с сопутствующей острой ишемией миокарда. Начальная доза для нитроглицерина обычно 20 мкг/мин с быстрым увеличением дозы при титровании каждые 5-15 мин на 20 мкг/мин или путем удвоения дозы.

Дозу можно изначально оттитровать с целью немедленного уменьшения симптомов, но обычно предпочтительнее снижение АД по меньшей мере на 10 мм рт. ст. при САД > 100 мм рт. ст. Дозы нитратов могут быть уменьшены, если САД = 90-100 мм рт. ст., и применение их может быть прекращено, если САД < 90 мм рт. ст.

В Европе нитраты вводят в/в пациентам с ОСН в 38% случаев, а в США — только 9% пациентам.

Частично это различие можно объяснить доступностью в США несиритида, но в основном это связано с приверженностью американских врачей к большим дозам диуретиков и положительных инотропных препаратов.

Органические нитраты могут быть также назначены per os, сублингвально или в виде спрея, что позволяет проводить соответствующую неотложную терапию до получения в/в доступа.

Существует небольшой опыт клинических испытаний органических нитратов. В рандомизированном исследовании 110 пациентов с молниеносной формой OЛ лечение высокими дозами нитратов, по сравнению с низкими дозами нитратов и высокими дозами фуросемида, уменьшало число ИМ и потребность в искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

В другом исследовании с целью оценки применения несиритида у больных с одышкой в покое, развившейся в результате ДХСН, 143 пациентам назначали нитроглицерин; было продемонстрировано незначительное и умеренное уменьшение ДЗЛК без существенного улучшения состояния пациентов с одышкой в течение 3 час после приема нитроглицерина, но доза была на удивление низкой (42 мкг/мин).

В небольшом исследовании, в котором нитроглицерин интенсивно титровали до средней дозы 155 мкг/мин за 3 час, отмечалось значительное снижение ДЗЛК (на 4-6 мм рт. ст.

от исходных значений) в течение от 1 до 12 час, но через 24 час различий не было (рис.

24-9)- Отсутствует информация об уменьшении одышки в этом исследовании, но клинические данные свидетельствуют в поддержку назначения этих препаратов для быстрого уменьшения симптоматики.

Основным ограничением использования органических нитратов является толерантность к ним, которая развивается в течение 24 час. Головная боль — наиболее распространенный побочный эффект (у 20% пациентов в течение 24 час); кроме того, есть сообщения о возникновении болей в животе.

Также можно отметить симптомы гипотензии (5%), но они быстро устранимы.

Читайте также:  7 типов вегето-сосудистой дистонии: отличия, симптомы, диагностика.

Как любой препарат, который может уменьшить преднагрузку, прием нитроглицерина пациентами, которые зависят от преднагрузки (пациенты с уже низкой или почти нормальной преднагрузкой или стенозом АК), может привести к выраженной гипотензии.

– Также рекомендуем “Нитропруссид натрия при острой сердечной недостаточности. Эффективность нитропруссида натрия”

Оглавление темы “Терапия сердечной недостаточности”: 1. Гипотензия при острой сердечной недостаточности. Перегрузка объемом при сердечной недостаточности 2. Функция почек при острой сердечной недостаточности. Ухудшение функции почек при сердечной недостаточности 3. Кардиоренальный синдром. Катетеризация легочной артерии при сердечной недостаточности 4. Неинвазивная оценка гемодинамики – ЭхоКГ. Диуретики при острой сердечной недостаточности 5. Вазодилататоры при острой сердечной недостаточности. Нитраты при острой сердечной недостаточности 6. Нитропруссид натрия при острой сердечной недостаточности. Эффективность нитропруссида натрия 7. Несиритид при острой сердечной недостаточности. Механизмы действия и эффективность несиритида 8. Адреномиметики при острой сердечной недостаточности. Добутамин при острой сердечной недостаточности 9. Допамин при острой сердечной недостаточности. Адреналин и норадреналин при ОСН 10. Ингибиторы фосфодиэстеразы при острой сердечной недостаточности. Милринон и эноксимон в лечении сердечной недостаточности

Вазодилататоры при острой сердечной недостаточности. Нитраты при острой сердечной недостаточности

Виды препаратов

Гиполипидемические препараты (статины)

Лекарства — антиатеросклеротические, применяют при высоком уровне плохого холестерина. Средства останавливают рост атеросклеротических бляшек и уменьшают их размеры. Статины снижают риск возникновения инфаркта и инсульта. Фармсредства предписывают людям, у которых отсутствует стенокардия в качестве профилактики атеросклероза и избежания его последствий. Таблетки не вызывают привыкания, поэтому их можно принимать постоянно.

Антагонисты кальция

Увеличивают кровообращение в сердце за счет своего сосудорасширяющего действия. Антагонисты кальция способны понижать кровяное давление, регулируют частоту сердечного ритма, снимают спазм коронарных артерий, тем самым уменьшают количество приступов стенокардии. Препараты при стенокардии, если принимать регулярно, могут снизить риск появления инсультов.

Нитровазодилататоры

Средства практически моментально купируют острые приступы стенокардии. Нитраты обладают кратковременным сосудорасширяющим эффектом, снимают нагрузку из сердца. Эти препараты не следует применять при сильно пониженном давлении, так как они имеют резкое гипотоническое действие. В практике лечения стенокардии используют средства, у которых есть одно из 3 видов действующих веществ:

  • тринитрат глицерина;
  • изосорбида динитрат;
  • изосорбида мононитрат.

«Нитроглицерин»

Наиболее результативный препарат, который применяют для быстрого снятия приступа стенокардии. Приоритет его в том, что он способен быстро адсорбироваться через слизистые ткани. Для снятия болей таблетку «Нитроглицерина» надо, не разжевывая положить под язык. Средство выпускается в виде капсул, спреев, мази, пластыря и подъязычных таблеток. При частом и длительном принятии препарата следует делать перерыв в его приеме, заменяя аналогами, через способность «Нитроглицерина» вызывать привыкание.

Бета-блокаторы

Лекарство уменьшает количество сокращений сердца. После его приема снижается нагрузка, улучшается кровообращение, вследствие чего риск возникновения приступов стенокардии и аритмии становится меньшим. Бета-блокаторы способны понижать давление при гипертензии. Поэтому их рекомендуют назначать больным, у которых стенокардия сочетается с высоким АД.

Антикоагулянты

Антитромбоцитарные препараты, снижающие количество образования тромбов. Наиболее известным медсредством этой группы считается «Аспирин». Препараты рекомендуют людям, страдающим приступами стенокардии, которые перенесли инфаркт миокарда, так как они способны снизить риск возникновения осложнений в сердечно-сосудистой системе. Лекарства антикоагулянты делятся на 2 вида в зависимости от механизма действия:

  • ингибиторы циклооксигеназы;
  • блокаторы активации тромбоцитов.

Ингибиторы АПФ

Этот вид препаратов блокирует действие фермента, который поднимает кровяное давление и сужает сосуды. В большинстве используют для лечения стенокардии при повышенном давлении. Они способны предотвращать развитие сердечной недостаточности. Люди принимающие ингибиторы АПФ очень часто жалуются на головную боль и головокружение, связанные с резким понижением давления.

Читайте также:  Как делают кардиограмму сердца женщинам фото

Нитраты не обладают лечебным действием, а только купируют приступ.

Показания к назначению

Основным показанием для использования нитратов является ангиоспазм сердечных артерий, ишемия, гипоксия миокарда. Сравнительно недавно лекарства применялись в дифференциально диагностических целях: с помощью Нитроглицерина отличали инфаркт миокарда от стенокардии (приступ кардиалгии купировался нитратами, развивающийся инфаркт – нет). Сегодня для диагностики ОИМ существуют более точные инструментальные и лабораторные методики, но при оказании первой помощи сердечникам по-прежнему нет лучшей альтернативы, чем Нитроглицерин или его аналоги.

Нитраты рекомендованы к приему при:

  • ишемии миокарда любого генеза (для профилактики приступа стенокардии – перед планируемой нагрузкой, для лечения – первая помощь);
  • левожелудочковой недостаточности;
  • гипертоническом кризе;
  • острой сердечной недостаточности (профилактика или купирование отека легких);
  • ХСН;
  • аритмиях на фоне ухудшения трофики сердечной мышцы;
  • комплексном лечении или профилактике тромбозов, тромбофлебитов.

Дозировки медикаментов

«Нитроглицерин» применяется следующим образом:

  • капсулы с 1 % масляным раствором в дозе 0,001 и 0,0005 г;
  • таблетки по 0,0005 г;
  • аэрозоль для сублингвального использования — 0,0004 г;
  • Дозировки медикаментов
  • спиртовой раствор — по 1-2 капли на сахар.
  • Для предотвращения приступов стенокардии применяются таблетки пролонгированного воздействия для приема внутрь – «Нитронг», «Нитрограну-лонг», «Сустак форте». Список органических нитратов довольно обширный. После приема этих медикаментов действие основного элемента начинается через 120 мин и продолжается около 6 часов. Применяются эти средства также по трансдермальной терапевтической системе — специальные пластыри («Депонит»), которые наклеивают на кожу на 12 часов (пластырь выделяет в день 0,0005 г вещества).

    Изосорбида динитрат вводится сублингвально, его действие развивается спустя 3-5 минут, при пероральном применении — через 15-30 мин. Дозировка составляет одну таблетку однократно, дальнейшее применение определяется схемой терапии, установленной специалистом. Несмотря на широкое применение данного медицинского препарата в современной медицинской практике, его прием лучше всего согласовывать с врачом, в связи с выраженным клиническим эффектом и возможными побочными реакциями.

    препараты

    Толерантность и синдром отмены

    Синдром толерантности становится бичом современной консервативной терапии. Фармакологические препараты, обладающие первоначально прекрасным терапевтическим эффектом, со временем практически перестают давать результаты от их назначения. Так происходит, например, при использовании антибиотиков из-за привыкания микробов к активным действующим антибактериальным веществам. С коронарными артериями происходит нечто подобное: сосуды перестают расширяться в ответ на применение нитратов.

    Фармакологи нашли выход из этого положения. Ученые предложили создавать, так называемое, «безнитратное окно». Это промежуток времени, когда в кровотоке отсутствуют нитраты. Организм успевает «взбодриться». Например, вместо четырехкратного приема препарата, сделать его трехкратным, больше использовать ретардные, пролонгированные формы (сегодня синтезирована уже основа в виде изосорбида-5-мононитрата).

    «Безнитратное окно» при его чрезмерном использовании имеет и обратную сторону. Частый перерыв в приеме нитратов влечет за собой синдром отмены. Например, Нитроглицерин и его производные широко используются в профилактических целях. Но это не что иное, как прерывистый способ введения препарата в организм. Прием нитратов осуществляется только перед физической нагрузкой. Причем применяют препараты пролонгированного действия.

    Организм успевает привыкнуть к ним, а резкая отмена нитратной защиты провоцирует загрудинный дискомфорт с непредсказуемым развитием приступа. Поэтому в целях профилактики нитраты назначают только тем пациентам, у которых без применения лекарств приступ стенокардии неизбежен. Подбирают препараты с однократным приемом.