Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Из этой статьи вы узнаете: для чего предназначены сердечные гликозиды, список препаратов, их названия и формы выпуска, как они воздействуют на сердце и влияют ли на другие органы. Каких лечебных и побочных эффектов можно ожидать.

Медицинская библиотека

  • Акушерство и гинекология
  • Анатомия и физиология
  • Анестезиология и реаниматология
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни пищеварительной системы
  • Болезни сердечно-сосудистой системы
  • Гематология
  • Дерматология и венерология
  • Инфекционные болезни
  • Информация
  • Контрацепция
  • Красота, здоровье, долголетие
  • Неврология и невропатология
  • Онкология
  • Оториноларингология
  • Офтальмология
  • Педиатрия
  • Психология и психиатрия
  • Сексология и сексопатология
  • Стоматология
  • Судебная медицина
  • Терапия
  • Урология и нефрология
  • Фармакология
  • Хирургия
  • Эндокринология
  • Энциклопедия
  • Химические вещества и лекарства
  • Углеводы и гипогликемичесие средства (внеш)
  • Углеводы
  • Гликозиды
  • Сердечные гликозиды

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

L o a d i n g . . . Тест: А что вы знаете о человеческой крови? ответ:

Присоединяйтесь к нашей группе Telegram и узнавай о новых тестах первым! Перейти в Telegram

Поделиться в Facebook Поделиться во Вконтакте

Свойства и показания для применения

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая,
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением,
  • мерцательная форма нарушения ритма,
  • приступы фибрилляции предсердий,
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Схожесть и различие сердечных препаратов группы гликозидов

Сердечные гликозиды назначаются при тяжелых сердечных патологиях, которые могут угрожать жизни человека. Вот главные показания к применению таких препаратов:

  • острые нарушения со стороны ССС, спровоцированные аритмией предсердий или инфарктом;
  • хроническая сердечная недостаточность, в частности, связанная с высокими нагрузками на сердце (при пороке, артериальной гипертензии, атеросклеротическом поражении сосудов);
  • стенокардия;
  • постоянная мерцательная аритмия, которой сопутствует учащенное сердцебиение;
  • трепетание предсердий;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • предупреждение интоксикации при тяжелом воспалении легких.

Острая или хроническая сердечная недостаточность развивается по ряду причин, вследствие различных патологических состояний, затрагивающих сердечно-сосудистую систему, и сопровождается ослаблением сократительной способности сердечной мышцы.

Для осуществления своей работы в условиях декомпенсации сердцу требуется большой энергетический потенциал, который при избыточной нагрузке быстро расходуется, нарушаются процессы метаболизма (белковый и липидный обмен), сдвигается электролитное равновесие, снижается ударный объем, а в результате:

  • Нарушается кровообращение, повышается давление в венозных сосудах, приводящее к венозному застою;
  • Нарастающее кислородное голодание (гипоксия) заставляет учащенно биться сердце, почему для подобного состояния часто характерна аритмия (тахикардия);
  • Отеки, затрудненное дыхание (одышка), синюшность кожных покровов (цианоз) свидетельствуют о замедлении кровотока в сосудах мелкого калибра (капиллярах).
Читайте также:  Индекс массы миокарда левого желудочка норма увеличение

Чтобы заставить сердечную мышцу нормально сокращаться и таким образом компенсировать недостаточность, назначаются определенные группы сердечных препаратов, способных проявлять кардиотоническую активность.

  1. Продолжительностью лечебного эффекта по времени;
  2. Механизмом действия;
  3. Полярностью и фармакокинетикой (растворение, всасывание, связывание с белками крови и миокарда, детоксикация в организме и выведение из него).

На вышеперечисленных принципах и основана современная классификация сердечных гликозидов.

Воздействие сердечных гликозидов находится в прямой зависимости от исходного состояния организма пациента. У здоровых людей эти препараты увеличивают периферическое сопротивление, которое у больных и так стабильно высокое, поэтому у пациентов с дилатированным сердцемони приводят гемодинамику к нормальным показателям, устраняя застойные явления и признаки сердечной недостаточности:

  1. Тахикардию;
  2. Цианоз;
  3. Отеки;
  4. Одышку.

Показаниями к назначению фармацевтических препаратов группы сердечных гликозидов служат тяжелые состояния, сопутствующие нарушениям деятельности сердца и сосудистой системы, поэтому СГ используют в случаях:

  • Застойной недостаточности кровообращения, сопровождаемой венозным заполнением, отеками, диспноэ и ортпноэ, сердечной астмой, и связанной с низким сердечным выбросом. Терапия назначается с целью улучшения показателей гемодинамики;
  • Мерцания предсердий (тахисистолическая форма). Применение гликозидов направлено на замедление частоты сокращения желудочков, а стало быть, для улучшения гемодинамики в целом;
  • Трепетания предсердий. Гликозиды в данном случае предназначены, чтобы перевести трепетание в мерцание и контролировать частоту желудочковых сокращений. Применение дигоксина следует продолжать, если имеют место повторные пароксизмы.

Что касается вторичной сердечной недостаточности (с наличием высокого сердечного выброса), ставшей следствием артериовенозного шунта, анемий различного происхождения, тяжелых инфекционных процессов, гипертиреоидизма, то она незначительно реагирует на лекарственные вещества группы СГ, поэтому их назначение считается нецелесообразным.

Сердечные гликозиды при сердечной недостаточности, список препаратов – Про осуды

Сердечная недостаточность – явление, при котором сердце не может должным образом выполнять свои функции и не качает через себя столько крови, чтобы обеспечить нормальное кровообращение. Существует хроническая и острая сердечная недостаточность, лечение этих патологий отличается.

Сердечные гликозиды – препараты, показания к применению которых включают в себя заболевания, вызывающие недостаточность функции сердечной мышцы.

Тем ни менее существует множество ограничений, противопоказаний, осложнений терапии гликозидами, поэтому сегодня данная группа медикаментам выписывается по строгим показаниям, когда другие препараты не помогли.

Основные эффекты

Сердечные гликозиды в лечении хронической сердечной недостаточности

8657

Сердечные гликозиды остаются в числе основных средств лечения ХСН, хотя и не находятся (как 20 и более лет назад) во главе этого списка.

Препараты этой группы не улучшают прогноза больных ХСН и не замедляют прогрессирования болезни, но улучшают клиническую симптоматику, качество жизни и снижают потребность в госпитализациях из-за обострения декомпенсации, причем не только при мерцательной аритмии, но и при синусовом ритме (уровень доказанности А). 

Гликозиды имеют три основных механизма действия — положительный инотропный, отрицательный хронотропный и нейромодуляторный эффекты. Хотя это хорошо и давно известный факт, однако повсеместно практические врачи считают главным именно положительное инотропное действие гликозидов, что совершенно не обосновано. 

В настоящее время в клинической практике в подавляющем большинстве случаев используется дигоксин, обладающий оптимальными фармакодинамическими свойствами и доказанной клинической эффективностью (уровень доказанности А).

Применение других гликозидов для длительного лечения больных ХСН (например, лантозида С) не имеет оснований. Этот препарат хуже всасывается в желудочно-кишечном тракте, а соответственно подбор его доз затруднен.

Кроме того, не имеется исследований, подтверждающих его эффективность. 

Применение короткодействующих сердечных гликозидов для внутривенного введения (Строфантин К) крайне ограничено: только в случаях обострения СН на фоне тахисистолической формы мерцания предсердий. И даже в этом случае предпочтительным выглядит восстановление синусового ритма. 

Мощное положительное инотропное действие гликозидов проявляется при их применении в высоких дозах (для дигоксина более 0,375 мг/сут). Однако использование высоких (более 0,375 мг) доз дигоксина чревато развитием интоксикации и является предиктором негативного влияния на прогноз больных ХСН (уровень доказанности А). 

Поэтому дигоксин у больных ХСН всегда должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг/сут (для больных с массой тела более 85 кг до 0,375 мг/сут, а при массе тела менее 65 кг — до 0,125 мг/сут). В таких дозировках он действует преимущественно как нейрогормональный модулятор, оказывает слабое положительное инотропное действие и не стимулирует развитие нарушений сердечного ритма. 

Читайте также:  Нарушение реполяризации на ЭКГ: причины, диагностика, лечение

При явлениях почечной недостаточности суточная доза дигоксина должна быть уменьшена пропорционально снижению клиренса креатинина (в этих случаях возможно применение дигитоксина). У пожилых больных суточные дозы дигоксина должны быть снижены до 0,0625-0,125 мг (1/4-1/4 г таблетки). 

При мерцательной аритмии дигоксин можно использовать в качестве средства «первой линии» благодаря его способности замедлять атрио-вентрикулярную проводимость и снижать ЧСС (а не из-за положительного инотропного действия). 

При синусовом ритме дигоксин — лишь пятый препарат после иАПФ (АРА), β-АБ, антагонистов альдостерона и мочегонных. Его применение требует осторожности, особенно у пациентов с коронарной патологией и стенокардией.

При применении сердечных гликозидов у женщин чаще, чем у мужчин, возникают интоксикация и риск жизнеугрожающих желудочковых нарушений ритма сердца, что связано с более высокими концентрациями, в частности, дигоксина, создающимися в крови при приеме одинаковых доз (исследование DIG). Поэтому рекомендуется назначать им более низкие дозы и контролировать уровень дигоксина в крови. 

Предикторами успеха лечения гликозидами больных ХСН и синусовым ритмом является низкая ФВ (< 25%), большие размеры сердца (кардиоторакальный индекс > 55%), неишемическая этиология СН.

Предпочтительным является сочетание сердечных гликозидов с β-АБ, при котором лучше контролируется ЧСС, снижается риск опасных для жизни желудочковых нарушений ритма сердца и уменьшается опасность обострения коронарной недостаточности.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендации ВНОК

Опубликовал Константин Моканов

Сердечные гликозиды

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Смотреть что такое “Сердечные гликозиды” в других словарях:

Сердечные гликозиды — Сердечные гликозиды группа лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие. См. также Гликозиды Дигоксин … Википедия

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ — вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности … Большой Энциклопедический словарь

сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности. * * *… … Энциклопедический словарь

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ — растит. стероидные гликозиды, оказывающие избират. действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого усиление сердечных сокращений. Применяют гл. обр. при сердечной недостаточности … Естествознание. Энциклопедический словарь

СЕРДЕЧНЫЕ СРЕДСТВА — в общем смысле слова лекарственные вещества, применяемые для терапии расстройств сердечной деятельности. Сюда относятся представители различных фар макол. групп, имеющие в той или иной степени сердечное действие. В более узком смысле сердечными… … Большая медицинская энциклопедия

ГЛИКОЗИДЫ — органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных т. н. гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные… … Большой Энциклопедический словарь

Гликозиды — Гликозид кверцетина Гликозиды органические соединения, молекулы которых состоят из двух частей: углеводного (пиранозидного или фуранозидного) ос … Википедия

гликозиды — органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединённых так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ.… … Энциклопедический словарь

ГЛИКОЗИДЫ — группа углеводсодержащих веществ, образующихся при реакции конденсации циклических моно и олигосахаридов со спиртами, фенолами, тиолами и аминами, широко представленных в живых организмах, особенно в растениях. Синтезировано также множество… … Энциклопедия Кольера

ГЛИКОЗИДЫ — продукты конденсации циклич. форм моно или олигосахаридов с разнообразными спиртами, фенолами, меркаптанами, аминами. В образовании гликозидной связи, сопровождающемся отщеплением молекулы воды, участвует полуацетальный гидроксил сахара. В… … Биологический энциклопедический словарь

Гликозиды — продукты соединения (посредством легко гидролизуемых гликозидных связей) циклических 5 и 6 членных сахаров (См. Сахара) с веществами типа спиртов или фенолов. Гликозидные связи образуются между ацетальным гидроксилом… … Большая советская энциклопедия

Растения, содержащие гликозиды

Сами гликозиды вырабатываются растениями. Гликозиды можно встретить почти во всех растениях. Отдельный вид — это лекарственные растения и сырье, содержащие сердечные гликозиды.

Читайте также:  Минимальная митральная и трикуспидальная регургитация

К таким растениям относятся:

Растения, содержащие гликозиды
  • Пурпуровая наперстянка. Не долголетнее растение, живет около двух лет. Растет в Западной Европе, и разводится декоративно. Используется в лечении понижения сократительной способности сердца. Также существуют шерстистые наперстянки, ржавчинные. Во всех них присутствуют сердечные гликозиды. Они обладают большой степенью кумуляции. Из пурпуровой производят дигитоксин и кордиогит. К шерстистой наперстянке – дигоксин, целанид, ацетилдигитоксин.
  • Крупноцветная наперстянка. Это растение имеет высокий стебель, а также маленькое корневище. Форма цветка напоминает наперсток. Этот цветок долгожитель.
  • Майский ландыш – растение долгожитель. Имеет короткий стебель, крупные листья, а также внутри имеется красный плод. Во всех частях растения присутствуют самые разные гликозиды.
  • Весенний горицвет. Также растение долгожитель. Имеет большие золотистые цветочки. Растет в степи, на холмах, на опушках леса, больше на почве, которая богата известью. Еще существует летний и осенний горицвет. Все эти растения содержат в себе сердечные гликозиды. Препараты горицвета выступают как успокоительные и мочегонные препараты.
  • Олеандр. Выращивается декоративно. Это кустарник или дерево с красными большими цветками. Гликозиды содержаться в коре, в листьях и в цветках. Из этого растения изготавливают только один препарат под названием нериолин.

Классификация гликозидов

После того, как сердечные гликозиды всасываются и поступают в кровь, они оседают в тканях и миокарде. Длительность действия препаратов, напрямую зависит от того, насколько прочно связывание с белками, а также скорости биотрансформации и ее выведении. Именно эти критерии и определяют, насколько способен препарат к накоплению гликозидов.

Прочной связью с белками, а также большей кумулятивной степенью обладают препараты длительного действия. Кумуляция это накопление активного биологического вещества, гликозидов.

Препараты делятся на три группы:

  1. Длительное действие. Когда принимается лекарство, его действие начинается спустя 8-12 часов и продлевается до 10 дней. После внутривенного введения инъекции действие начинается спустя полчаса, а может даже спустя полтора часа и действует до 4-8 часов, заключительное действие проявляется через 4-8 ч. В эту группу входят гликозиды наперстянки пурпурной. Например, дигитоксин.
  2. Средняя продолжительность действия. После попадания лекарства в организм действие появляется спустя 5 или 6 часов и держится 2-3 дня, а при внутривенной инъекции эффект появляется спустя 15-30 минут и продлевается до 2-3 часов. К этой группе относят гликозиды наперстянки шерстистой. Например, дигоксин. Также такие же качества наблюдаются у гликозид наперстянки ржавой и горицвета.
  3. Быстрого и короткого действия. Можно охарактеризовать такие лекарства, как средства экстренной скорой помощи. Эти гликозиды вводятся исключительно внутривенными инъекциями. Эффект от лекарства появляется уже спустя 7-10 минут и держится около суток. Сюда относят гликозиды строфанта и ландыша. Например, строфантин.

Что делать при остром отравлении гликозидами?

При обнаружении признаков интоксикации необходимо отказаться от дальнейшего приема данных лекарственных средств, вызвать скорую.

В то же время требуется оказать пострадавшему первую помощь:

  1. Уложить пациента, обеспечить приток свежего воздуха.
  2. Промыть желудок. Для этого дать больному выпить не менее 1 л воды и вызвать рвоту, чтобы удалить из желудка остатки лекарственного средства.
  3. Дать пострадавшему сорбенты (активированный уголь, Энтеросгель, Полифепан, Полисорб и др.), которые сумеют нейтрализовать оставшиеся в желудочно-кишечном тракте вещества, прекратят их дальнейшее всасывание.
  4. Обеспечить покой, дать солевое слабительное.

ЧИТАТЬ Никотиновый передоз

Учитывая, что интоксикация гликозидами представляет опасность для жизни больного, ему необходима медицинская помощь (в токсикологическом или реанимационном отделении стационара).

Фармакокинетика

Резерпин – активное вещество, входящие в состав таблеток «Адельфан». Способствует снижению АД. Под действием резерпина истощаются запасы нейромедиаторов, вызывающих антипсихические воздействия.

Дигидралазин относится к группе спазмолитиков. Он способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов, а также уменьшению периферического сосудистого сопротивления.

После приема препарата:

  • улучшается работа ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
  • увеличивается почечный кровоток;
  • уменьшается скорость обмена веществ;
  • наблюдается гипотермия;
  • углубляются дыхательные движения.

После трехнедельного курса лечения таблетками «Адельфан» ощущается наиболее стабильный эффект:

  • снижается тонус гладкой мускулатуры артериол;
  • уменьшается сопротивление в сосудах головного мозга и сердца;
  • увеличивается кровоток в результате действия дигидралазина.

После приема препарата в течение 4 дней 8% средства выводится почками, 62% — через ЖКТ.