Видео: ингибиторы АПФ в программе “Жить здорово”

В патогенезе артериальной гипертензии и сердечной недостаточности важная роль принадлежит активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), которая запускает и в дальнейшем поддерживает порочный круг при этих состояниях.

Разновидности ингибиторов

Ингибиторы уже на протяжении 30 лет активно применяются в медицине. Главное свойство вещества – снижение образования ангиотензина II (гормон, обладающий сосудосуживающей активностью, из-за чего повышается артериальное давление) из ангиотензина I.

Ингибиторы классифицируются по нескольким признакам, например:

  • По условиям применения. Существует два популярных препарата, одни рассчитаны на высокотемпературное применение, другие следует использовать только при низкой температуре. Растворение осуществляется в воде.
  • По составу вещество делится на органическое и неорганическое.
  • Некоторые препараты используют не только в медицине, но и пищевой промышленности.

Что используется при лечении

Подобные препараты чаще всего применятся для лечения заболеваний у человека или животных. Выпускается несколько медицинских средств, которые отличаются воздействием и назначением:

  • Ингибиторы АПФ представляют собой органические или синтетические соединения, которые используются при почечной или сердечной недостаточности. Благодаря воздействию главных компонентов, снижается артериальное давление. Кроме того, средство обеспечивает защиту от ионизирующих излучений, что важное свойство во время проведения пластической операции.
  • К ингибиторам МАО относятся вещества, снижающие действия фермента в нервных окончаниях, что предотвращает разрушение моноаминов. Встретить подобный компонент можно в антидепрессантах.
  • Также ингибиторы встречаются в медицинских средствах, предназначенных для блокировки Н1-гистаминовых рецепторов, которые возникают из-за аллергической реакции.
  • Ингибиторы протонной помпы (ИПП). К этой группе относят лекарственные средства, которые используются при лечении кислотозависимых заболеваний ЖКТ. Назначение вещества – уменьшение воздействия продукции соляной кислоты, а также блокировка этого компонента в слизистой оболочке желудка.
  • Еще одна разновидность ингибиторов используется для лечения ВИЧ-инфекции. Подобную группу называют ингибиторы обратной транскриптазы.

Биологическая роль ангиотензина II

Ангпогензин II обладает широким спектром биологической активности:

1. Стимул ируст специфические ангиотензиновые рецепторы кровеносных сосудов, что оказывает прямое мощное сосудосуживающее влияние на артсриолы, повышая тем самым общее периферическое сопротивление сосудов и АД: тонус вен увеличивается в меньшей степени.

2. Является физиологическим фактором роста. Повышает клеточную пролиферацию, увеличивая размер клеток и их число. В результате этого происходит. с одной стороны, утолщение гладкомышечного слоя сосудов и уменьшение их просвета, с другой, развивается гипертрофия миокарда левого желудочка.

Читайте также:  Как понизить давление в домашних условиях

3. Стимулирует выработку в коре надпочечников минералокортикоидного гормона альдостсрона. Альдостерон увеличивает реабсорбцию натрия в канальцах почек, в результате чего повышается осмотическое давление плазмы крови. Это, в свою очередь, приводит к увеличению выработки антидиуретпческого гормона (АД Г, вазопресспн) ц задержке в организме воды. В результате повышается объем циркулирующей крови (ОЦК) и нагрузка на миокард, а также увеличивается

отечность сосудистой стенки, что делает ее более чувствительной к сосудо­суживающим влияниям.

4. Увеличивает активность симпатоадреналовой системы: стимулирует выработку в мозговом слое надпочечников норад-реналина, который сам по себе приводит к увеличению спазма сосудов и стимуляции роста мышечных клеток, а также усиливает его действие на уровне постганглионарных нейронов и увеличивает поток адренергических  импульсов  из  специфических  центров  головного  мозга, ответственных за поддержание АД.

5. Оказывает прямое стимулирующее воздействие на секрецию АДГ, повышая чувство жажды (дипсогенный эффект) и солевой аппетит. Этот эффект в сочетании с влиянием ангиотензина II на выработку альдостерона может приводить к еще более выраженной задержке воды и натрия, увеличивая ОЦК и отечность.

Классификация

С учетом фармакокинетических различий (т.е. всасывание, распределение, вещественный обмен, вывод из организма) средства, ингибирующие воздействие ангиотензинпревращающего фермента можно классифицировать, разделив на 4 группы:

  1. Тиоловую.
  2. Карбоксильную.
  3. Фосфинильную.
  4. Природную.

Ингибиторы тиоловой (сульфгидрильной) группы

Классификация

Благодаря специфической химической реактивности, энзимы этой группы способствуют снижению различной ферментной активности. К средствам данного типа относятся блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Самые распространенные медикаменты, относящиеся к сульфгидрильной группе:

  • Сибацен;
  • Лотенсин;
  • Капотен;
  • Рениприл.

Карбоксильная группа

Препараты такого типа противопоказаны лицам, страдающим ИБС, сахарным диабетом, нарушением функциональности почек. К самым известным медикаментам, содержащим дикарбоксилат — относятся:

  • Коверекс;
  • Берлиприл;
  • Даприл;
  • Синоприл;
  • Амприлан;
  • Квадроприл;
  • Квинофар;
  • Витоприл;
  • Цилазаприл.

Благодаря одновалентности, ингибиторы карбоксильной группы демонстрируют хорошую результативность при гипертонии. Зачастую, медицинские средства с содержанием дикарбоксилата принимаются лишь 1 раз за сутки.

Классификация

Препараты фосфинальной группы

Такие препараты относятся к новому поколению медикаментов, активные вещества которых хорошо проникают в ткани, стабилизируя АД на длительное время. В список препаратов фосфинальной группы входят:

  • Физоноприл;
  • Моноприл;
  • Фозикард.

Фосфонаты (сложные эфиры фосфоновых кислот) способны ингибировать активность иона цинка в ангиотензинпревращающем ферменте.

Помимо гипертонической болезни, фосфонатсодержащие медикаменты демонстрируют высокую результативность в лечении почечной дисфункции.

Ингибиторы АПФ природной группы

Классификация

Группа препаратов, появившихся благодаря изучению молекул с пептидными связями, содержащихся в составе яда американской копьеголовой змеи. Медикаменты подобного типа можно назвать координаторами клеток, которые предотвращают их растяжение.

Читайте также:  Инфаркт задней стенки сердца последствия и лечение реабилитация

Снижение давления происходит посредством дегрессии периферической сосудистой сопротивляемости. К природным ингибиторам АПФ относятся производные результатов распада, содержащихся в молочных продуктах казеиногена и сыворотки (казокинины и лактокинины). Их небольшое количество содержат также чеснок и гибискус.

Клиническая польза ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ уменьшают протеинурию, поэтому особенно важны для терапии пациентов с хроническими болезнями почек. Этот эффект также важен у пациентов с диагнозом сахарный диабет, поэтому эти препараты имеют статус препаратов выбора для лечения артериальной гипертензии у пациентов с диабетом. Эти эффекты, по-видимому, связаны с улучшением ренальной гемодинамики, снижением резистентности эфферентных артериол, что снижает давление в капиллярах клубочков. Также эти препараты снижают смертность от инфаркта миокарда и сердечной недостаточности. Польза иАПФ была продемонстрирована для всех степеней тяжести СН, а также у пациентов с асимптомной формой дисфункции левого желудочка; также польза была продемонстрирована у пациентов с перенесённым инфарктом миокарда. В целом было отмечено значительное снижение количества случаев инфаркта миокарда и госпитализаций с СН (отношение шансов 0,72, 95 % ДИ 67 — 78 %). Это означает, что лечение 100 пациентов предотвратит развитие хотя бы одного события у 7 пациентов.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает .

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Читайте также:  Когда назначают чреспищеводную ЭхоКГ и как к ней подготовиться

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

Фармакологическое действие иАПФ
  • Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
  • Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
  • Уменьшению артериального давления;
  • Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
  • Снижению вероятности развития .

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление , а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание с рецепторами в тканях, нормализуют обмен , повышают концентрацию , необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом — они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Фармакологическое действие иАПФ

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились. Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований. Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.